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Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR

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class I PI3K

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	PI3K (24) Apoptosis (6) Autophagy (4) Cytochrome P450 (1) DNA-PK (1) HDAC (2) mTOR (7)
By Research Areas:	Cancer (23) Inflammation/Immunology (1)

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Targets Recommended: PI3K CD74

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13026

Idelalisib 35 篇以上引用文献 CAL-101; GS-1101	PI3K Autophagy	Cancer
艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

HY-70063

Buparlisib 最多引用文献 60 篇文献验证 BKM120; NVP-BKM120	PI3K Apoptosis	Cancer
布帕尼西 Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I *PI3K* 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC₅₀ 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

HY-15180

Buparlisib Hydrochloride 最多引用文献 60 篇文献验证 BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride	PI3K Apoptosis	Cancer
布帕尼西盐酸盐 Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I *PI3K* 抑制剂，作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC₅₀ 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

HY-50673

Dactolisib 45 篇以上引用文献 BEZ235; NVP-BEZ235	PI3K mTOR Autophagy	Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-123849

SN32976	PI3K mTOR	Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。

HY-15466

Izorlisib 3 篇文献验证 CH5132799	PI3K	Cancer
Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 *PI3K* 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC₅₀ 为 14 nM。

HY-50847

ZSTK474 10 篇以上引用文献	PI3K Autophagy	Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 *PI3K* 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。

HY-16526

Pilaralisib 3 篇文献验证 XL-147; SAR245408	PI3K	Cancer
Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 *PI3Ks 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC₅₀* 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。

HY-12868

Bimiralisib 3 篇文献验证 PQR309	PI3K mTOR	Cancer
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，*PI3K/mTOR* 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。

HY-128333

PI3K/mTOR Inhibitor-4	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。

HY-146159

PI3K/HDAC-IN-2	PI3K HDAC	Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC₅₀ 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC₅₀ 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。

HY-12513

Samotolisib 4 篇文献验证 LY3023414	PI3K DNA-PK mTOR Autophagy	Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC₅₀ 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

HY-15346

Copanlisib 20 篇以上引用文献 BAY 80-6946	PI3K Apoptosis	Cancer
库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 *PI3K* 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

HY-15346A

Copanlisib dihydrochloride 20 篇以上引用文献 BAY 80-6946 dihydrochloride	PI3K Apoptosis	Cancer
库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 *PI3K* 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。

HY-13522

Fimepinostat 5 篇以上引用文献 CUDC-907	PI3K HDAC Apoptosis	Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 *PI3K* 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC₅₀ 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

HY-18310

NIBR-17	PI3K	Cancer
NIBR-17 是一种 I 类 *PI3K* 的泛抑制剂，具有合适的药代动力学特性。NIBR-17 抑制肿瘤生长。

HY-13246

Apitolisib 10 篇以上引用文献 GDC-0980; GNE 390; RG 7422	PI3K mTOR Apoptosis	Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 *PI3K* 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC₅₀ 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。抑制mTOR，K_i 为 17 nM。

HY-131910

IHMT-PI3Kδ-372	PI3K Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。

HY-109068

Parsaclisib INCB050465; IBI-376	PI3K	Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

HY-109068A

Parsaclisib hydrochloride INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride	PI3K	Cancer
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

HY-13440

AMG 511 2 篇文献验证	PI3K	Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 K_i 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。

HY-112608

CHMFL-PI3KD-317	PI3K	Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC₅₀，62.6 nM)，PI3Kβ (IC₅₀，284 nM)，PI3Kγ (IC₅₀，202.7 nM)，PIK3C2A (IC₅₀，>10000 nM)，PIK3C2B (IC₅₀，882.3 nM)，VPS34 (IC₅₀，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC₅₀，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC₅₀，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC₅₀ 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

HY-15900

Voxtalisib 4 篇文献验证 XL765; SAR245409	PI3K mTOR	Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 *PI3K* 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC₅₀ 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC₅₀=150 nM) 和 mTOR (IC₅₀=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀s 分别为 160 和 910 nM。

HY-146260

NVP-CLR457	PI3K	Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 *PI3K* 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。

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